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赛可瑞 克唑替尼胶囊

用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)

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产品说明书

药品名:克唑替尼胶囊/Crizotinib Capsules
请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用

通用名:

 克唑替尼胶囊

汉语拼音:

 KeZuoTiNi JiaoNang 

英文名:

 Crizotinib Capsules 

成分:

  主要成份为克唑替尼。
辅料名称:二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。
 

性状:

 本品为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。

功能主治:

 
用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC) 

规格:

  200 mg 

用法用量:

 口服。一次1粒,每日2次,

不良反应:

 肝功能异常 以下情况请马上联系你的主治医师:比平常更加疲惫,皮肤变黄,眼睛白色球变黄,尿液变暗或呈棕色(茶色);恶心,呕吐,食欲不振;胃部右侧疼痛;皮肤瘙痒,或比平时更容易擦伤;医生将进行血常规检测肝功能,如果检测指标不正常,医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。 肺炎 如果你感觉呼吸困难,咳嗽,发烧,请马上联系你的主治医师。 头晕,昏厥,胸部不适如果你发现心电图症状标识变化,或者心律不齐,马上联系你的主治医师,医生会对你进行心电图检测,来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。 非常普遍的不良反应(可能大于10%) 肝功能异常视觉效应(闪光,视力模糊,重影,一般在服用克唑替尼后不久就会出现)神经病(神经麻痹,神经结合处,末端或者肌肉发麻)头昏眼花,疲倦水肿(身体组织积液,引起手足水肿)肠胃不适(恶心,呕吐,腹泻,便秘,食道咽喉不适)食欲不振,味觉减退 皮疹普遍的不良反应(1%~10%) 红细胞,白细胞,血小板减少 消化不良心率降低不常见不良反应(0.1%~1%) 肾脏闭囊液 

药物互相作用:

  可能会增加克唑替尼血药浓度的药物:

克唑替尼与CYP3A强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高[参见临床药理学]。应避免合并使用下列CYP3A强抑制剂(包括但不仅限于):阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度,应避免同时食用。与中度CYP3A抑制剂合并用药时应谨慎。

可能会降低克唑替尼血药浓度的药物:

克唑替尼与CYP3A强诱导剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度降低[参见临床药理学]。应避免合并使用下列CYP3A强诱导剂(包括但不仅限于):卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

克唑替尼可能改变其血药浓度的药物:

克唑替尼在体内或体外均可抑制CYP3A[参见临床药理学]。当克唑替尼与主要由CYP3A代谢的药物合并使用时,后者可能需要减少剂量。尤其应避免克唑替尼与治疗指数较窄的CYP3A底物(包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司)合并使用。

禁忌:

 对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

注意事项:

 肝毒性:

目前已发生药物引起的致命性肝毒性。见于临床研究中少于1% 的接受克唑替尼胶囊治疗的患者。氨基转移酶升高通常发生在治疗的前2个月。

肝功能检查包括ALT 和总胆红素,每月至少应检测一次,并且根据临床状况对氨基转移酶水平升高的患者更频繁地进行重复检测肝氨基转移酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高水平。在出现不良反应时进行减量或中断给药。

非感染性肺炎:

在临床研究 A8081005与A8081001中与克唑替尼治疗相关的严重的、危及生命或致命的非感染性肺炎发生率为 4/255(1.6%)。所有病例均在开始用药的两个月之内出现。应密切监测患者的肺部症状指标。并排除其他原因引起的非感染性肺炎。一旦患者出现治疗相关的非感染性肺炎,应永久停止克唑替尼的治疗[ 参见用法用量] 。

QT间期延长:

观测到 QTc 间期延长。先天性长 QT综合征患者应避免服用克唑替尼胶囊。对于充血性心力衰竭、缓慢性心律失常和电解质异常患者,以及正在服用已知可致QT间期延长药物的患者,使用本品治疗时应定期监测其心电图与电解质。一旦出现 4 级QTc 间期延长应永久停药。对于出现 3 级QTc 间期延长的患者,暂停克唑替尼胶囊给药直至恢复至≤1 级,继续用药 200mg 每日两次。3 级QTc 间期延长一旦复发,则暂停给药直至恢复至≤1 级,继续用药 250mg ,每日一次。若 3 级QTc 间期延长再复发,则永久停药[参见用法用量、不良反应和临床药理学] 。

ALK检测:

在选择使用克唑替尼治疗的患者时,必须由受过培训的专业技术人员采用经充分验证过的检测方法诊断为 ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。在临床研究 A8081005、A8081007及A8081014中使用的是雅培公司的 Vysis ALK Break Apart FISH(荧光原位杂交)探针试剂盒。该试剂盒正在中国注册申报中。

对非小细胞肺癌患者 ALK阳性的评估应由在已证明可熟练使用该项技术的实验室进行。不正确的检验操作可能产生不可信的检测结果。

贮藏:

30°C以下保存。

有效期:

 36个月。

批准文号:

 注册证号 H20130076

企业名称:

 Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH

药理作用:

 吸收:口服单剂量克唑替尼,平均4 - 6小时克唑替尼的吸收达到峰值。每日服用250 mg克唑替尼2次,15天内可达并保持稳态血药浓度,平均累积率为4.8。当剂量超出每日2次、每次200 - 300 mg的剂量范围,稳态系统药物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于剂量的增加比例。
单剂量口服给药250 mg后,克唑替尼的平均绝对生物利用度为43%(范围:32 - 66%)。
高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。克唑替尼与食物同服或不同服均可。。
分布:静脉注射50 mg克唑替尼,药物几何平均分布容积(Vss)为1772 L,说明药物自血浆广泛分布至组织内。
在体外克唑替尼与人体血浆蛋白结合率为91%,与药物浓度无关。体外研究表明克唑替尼为P-糖蛋白(P-gp)的底物。血液-血浆浓度比率约为1。
代谢:体外研究表明参与克唑替尼代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到克唑替尼酰胺和O-脱羟产物,并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。
人肝微粒体的体外研究表明,克唑替尼是一种时间依赖性CYP3A抑制剂。
清除:克唑替尼单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。
健康志愿者在服用单剂量250 mg放射物标记的克唑替尼后,在其粪便和尿液中分别发现给药剂量63%和22%的放射物标记的克唑替尼。粪便与尿液中克唑替尼原型药物分别约占给药剂量53%和2.3%。

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